हिस्टामिन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स: दवाओं के नाम

इस समूह में अग्रणी की दवा की तैयारी के बीच एक संबंध रखता है के लिए चयन नासूरदार बीमारियों के इलाज में इसका मतलब है। पिछले दो दशकों में एच 2 हिस्टामिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स की खोज, चिकित्सा के क्षेत्र में सबसे बड़ा माना जाता है, आर्थिक (सस्ती कीमत) और सामाजिक समस्याओं को हल करने के लिए मदद। के अल्सर रोग की चिकित्सा की तैयारी एच 2 ब्लॉकर्स परिणाम कारण काफी सुधार हुआ है, शल्य चिकित्सा हस्तक्षेप कम बार संभव के रूप में, जीवन के मरीजों के गुणवत्ता में सुधार किया गया है। "सिमेटिडाइन" "सोने के मानक" अल्सर के इलाज में कहा जाता है, "रेनीटिडिन" 1998 में औषध विज्ञान में बिक्री के चैंपियन बन गए। सबसे बड़ा लाभ यह कम लागत, और इस तरह दवाओं के प्रभाव है।

के उपयोग

एच 2 हिस्टामिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स एसिड से संबंधित जठरांत्र रोगों के उपचार के लिए इस्तेमाल किया। प्रभाव तंत्र - एच 2 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध गैस्ट्रिक म्यूकोसा कोशिकाओं की (अन्यथा हिस्टामिन के रूप में)। इस कारण से, यह आमाशय हाइड्रोक्लोरिक एसिड के लुमेन में उत्पादन और वितरण कम कर दिया। स्रावरोधक विरोधी अल्सर दवाओं से संबंधित दवाओं के इस समूह।

ज्यादातर मामलों में, एच 2 हिस्टामिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स पेप्टिक अल्सर रोग अभिव्यक्तियों के मामलों में किया जाता है। एच 2 ब्लॉकर्स केवल हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को कम नहीं कर रहे हैं, लेकिन यह भी पेप्सिन रोकना, गैस्ट्रिक बलगम इस प्रकार बढ़ जाती है, वहाँ बढ़ जाती है संश्लेषण prostagladinov, बाइकार्बोनेट के स्राव में वृद्धि हुई। पेट की मोटर समारोह सामान्यीकृत है, microcirculation में सुधार।

संकेत एच 2 ब्लॉकर्स:

• gastroesophageal भाटा रोग;
• पुरानी और तीव्र pancreatitis;
• अपच;
• Zollinger- एलिसन सिंड्रोम;
• सांस की बीमारी भाटा प्रेरित;
• जीर्ण gastritis और ग्रहणीशोथ;
• Barrett घुटकी;
• हार esophageal म्यूकोसा अल्सर;
• अल्सर पेट;
• और रोगसूचक अल्सर दवाओं;
• छाती और अधिजठर दर्द के साथ पुरानी अपच;
• प्रणालीगत mastocytosis;
• तनाव अल्सर की रोकथाम के लिए;
• मेंडेल्सन सिंड्रोम;
• आकांक्षा निमोनिया की रोकथाम;
• खून बह रहा है ऊपरी GI।

हिस्टामिन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स: दवाओं के वर्गीकरण

वहाँ दवाओं के इस समूह का वर्गीकरण है। वे परिवारों में विभाजित हैं:

• मैं पीढ़ी चिंताओं "सिमेटिडाइन" के लिए।
• "रेनीटिडिन" - एच 2 हिस्टामिन रिसेप्टर द्वितीय पीढ़ी के एक अवरोधक।
• "Famotidine" पीढ़ी तृतीय को दर्शाता है।
• "Nizatidine" चतुर्थ पीढ़ी को दर्शाता है।
• के वी पीढ़ी "roxatidine" संदर्भित करता है।

"सिमेटिडाइन" कम से कम हाइड्रोफिलिक, इस आधा जीवन की वजह से एक ही समय सार्थक पर बहुत ही कम, यकृत चयापचय है। अवरोधक यकृत जीनोबायोटिक चयापचय का एक परिवर्तन की दर के साथ साइटोक्रोम पी 450 (माइक्रोसोमल एंजाइम) के साथ प्रतिक्रिया व्यक्त की। "सिमेटिडाइन" के बीच सबसे अधिक दवाओं के यकृत चयापचय की एक सार्वभौमिक अवरोध करनेवाला है। इस संबंध में, यह इसलिए संभव संचय और दुष्प्रभावों की जोखिम बढ़ एक फार्माकोकाइनेटिक बातचीत में प्रवेश करने में सक्षम है।

सभी एच 2 ब्लॉकर्स "सिमेटिडाइन" बेहतर ऊतक पैठ है, जो भी वृद्धि हुई साइड इफेक्ट की ओर जाता है के अलावा। वह इस प्रकार यौन रोग के कारण, परिधीय रिसेप्टर्स के साथ बंधन से अंतर्जात टेस्टोस्टेरोन की जगह, शक्ति में कमी हो जाती है, नपुंसकता और ज्ञ्नेकोमास्टिया विकसित करता है। "सिमेटिडाइन" सिर दर्द, दस्त, मांसलता में पीड़ा और जोड़ों का दर्द, क्षणिक, रक्त क्रिएटिनिन, रक्त परिवर्तन, सीएनएस, प्रतिरक्षा को दबाने वाली कार्रवाई, cardiotoxicity में वृद्धि हो सकती है। एच 2 अवरोधक तृतीय पीढ़ी हिस्टामिन रिसेप्टर्स - "Famotidine" - ऊतकों और अंगों में कम प्रवेश, जिससे साइड इफेक्ट की मात्रा कम। "रेनीटिडिन", "nizatidine", "roxatidine" - यौन रोग और भविष्य की पीढ़ियों की तैयारी कारण नहीं है। वे सब के सब एण्ड्रोजन के साथ बातचीत नहीं करते।

दवाओं का तुलनात्मक विशेषताओं

एच 2 हिस्टामिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स (अतिरिक्त वर्ग की दवाओं पीढ़ी) का विवरण, नाम - "Ebrotidin" के अलावा प्रकाश डाला "साइट्रेट विस्मुट रेनीटिडिन" एक साधारण मिश्रण है, और एक जटिल यौगिक नहीं है। यहाँ आधार - ranitidine - फेरिक साइट्रेट vismusa के साथ जुड़े।

हिस्टामिन एच 2 अवरोधक पीढ़ी III "Famotidine" रिसेप्टर्स और द्वितीय - "रेनीटिडिन" - "सिमेटिडाइन" की तुलना में अधिक चयनात्मकता की है। चयनात्मकता - खुराक पर निर्भर और रिश्तेदार की घटना। "Famotidine" और "ranitidine" एच 2 रिसेप्टर्स पर एक "Tsinitidin" प्रभाव की तुलना में अधिक चयनात्मक है। तुलनात्मक रूप से, "famotidine" शक्तिशाली "रेनीटिडिन" आठ बार, "Tsinitidina" - चालीस बार। बल में मतभेद तुल्यता एच 2 ब्लॉकर्स जो हाइड्रोक्लोरिक एसिड के दमन पर कार्रवाई के विभिन्न खुराक के अनुसार निर्धारित होते हैं। रिसेप्टर्स के साथ बांड की ताकत भी प्रदर्शन की अवधि को निर्धारित करता है। दवा दृढ़ता से रिसेप्टर के लिए बाध्य कर रहा है, तो धीरे-धीरे विघटित होकर अवधि के प्रभाव के कारण होता है। बेसल स्राव "famotidine" पर सबसे टिकाऊ प्रभावित करता है। अध्ययनों से पता चलता है कि "सिमेटिडाइन" 5 घंटे, "रेनीटिडिन" के लिए बेसल स्राव कम कर देता है - 7-8 घंटे, 12 घंटे - "famotidine"।

एच 2 ब्लॉकर्स हाइड्रोफिलिक दवाओं के समूह के हैं। सभी पीढ़ियों के बीच, "सिमेटिडाइन" अन्य हाइड्रोफिलिक की तुलना में कम है, जबकि मामूली lipophilic। यह यह आसानी से विभिन्न अंगों, एच 2-रिसेप्टर्स पर प्रभाव है, जो कई साइड इफेक्ट की ओर जाता है घुसना करने के लिए सक्षम बनाता है। "Famotidine" और "रेनीटिडिन" अत्यधिक हाइड्रोफिलिक माना जाता है, वे कपड़े, पूर्व रिक्तिपूर्व उनके पार्श्विका कोशिकाओं के एच 2 रिसेप्टर्स पर प्रभाव घुसना नहीं है।

"सिमेटिडाइन" में साइड इफेक्ट की अधिकतम संख्या। "Famotidine" और "रेनीटिडिन", रासायनिक संरचना में परिवर्तन के कारण, एंजाइमों metabolizing यकृत प्रभावित करते हैं और कम दुष्प्रभावों देना नहीं है।

कहानी

एच 2 ब्लॉकर्स के इस समूह के इतिहास 1972 में शुरू किया था। जेम्स ब्लेक के निर्देशन में प्रयोगशाला में ब्रिटिश कंपनी शोध किया और यौगिक होते हैं जो संरचना की दृष्टि से एक अणु के समान हैं हिस्टामिन हैं की एक बड़ी संख्या संश्लेषित। एक बार एक सुरक्षित कनेक्शन पहचान की गई है, वे नैदानिक अध्ययन को सौंप दिया गया था। पहले अवरोधक buriamid बहुत प्रभावी नहीं था। इसकी संरचना बदल दिया गया है, यह metiamide बदल गया। नैदानिक अध्ययन अधिक से अधिक प्रभावकारिता से पता चला है, लेकिन महान विषाक्तता, जो granulocytopenia के रूप में प्रकट होता है पता चला है। इसके अलावा अनुसंधान क्या खोल दिया गया है "सिमेटिडाइन" (मैं पीढ़ी ड्रग्स) के लिए प्रेरित किया। दवा सफलतापूर्वक क्लिनिकल परीक्षण 1974 में यह मंजूरी दी बीत चुका है। फिर कुछ नैदानिक व्यवहार में एच 2 हिस्टामिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स का इस्तेमाल शुरू किया है, यह गैस्ट्रोएंटरोलॉजी में एक क्रांति थी। Dzheyms Blek इस खोज 1988 में नोबेल पुरस्कार के लिए किया गया था।

विज्ञान अभी भी खड़े नहीं करता है। कई दुष्प्रभाव के कारण "सिमेटिडाइन" pharmacologists अधिक प्रभावी यौगिकों के लिए मील का पत्थर खोज रखने के लिए शुरू कर दिया। तो इसे खोला और अन्य नए एच 2 हिस्टामिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स किया गया था। ड्रग्स स्राव को कम है, लेकिन इसकी उत्तेजक (acetylcholine, गैस्ट्रीन) को प्रभावित नहीं करता। साइड इफेक्ट, "एसिड रिकोषेट" अम्लता को कम करने के नए साधन के लिए खोज करने के लिए उन्मुख वैज्ञानिकों।

पुरानी दवा

प्रोटॉन पंप inhibitors - वहाँ दवाओं की एक आधुनिक वर्ग है। वे दुष्प्रभाव, समय प्रभाव एच 2 हिस्टामिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स की एक न्यूनतम के लिए kislotopodavleniyu में बेहतर हैं,। ड्रग्स, जो के नाम ऊपर सूचीबद्ध हैं, यह अभी भी, अक्सर आनुवंशिकी के कारण नैदानिक व्यवहार में प्रयोग किया जाता है आर्थिक कारणों से (अधिक बार यह "famotidine" या "रेनीटिडिन") के लिए।

protonic पंप (पीपीआई) और एच 2 हिस्टामिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स के अवरोधकों: स्रावरोधक आधुनिक हाइड्रोक्लोरिक एसिड की मात्रा को कम करने के लिए लागू मतलब है, मोटे तौर पर दो वर्गों में विभाजित हैं। पिछले तैयारी tachyphylaxis का असर जब दोहराया स्वागत उपचारात्मक प्रभाव में कमी का कारण बनता है की विशेषता है। इस कमी के लिए कोई एपीआई नहीं है, इसलिए, एच 2 ब्लॉकर्स के विपरीत लंबी अवधि के उपचार के लिए सिफारिश की है।

tachyphylaxis जब एच 2 ब्लॉकर्स 42 घंटे के भीतर चिकित्सा की शुरुआत के बाद मनाया लेने की घटना। gastroduodenal अल्सर रक्तस्राव के उपचार में एच 2 ब्लॉकर्स, पसंदीदा प्रोटॉन पंप inhibitors अनुशंसित नहीं है।

प्रतिरोध

कुछ मामलों में, हिस्टामिन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स (वर्गीकरण ऊपर संकेत) के साथ ही पीपीआई दवाओं कभी कभी एक प्रतिरोध का कारण है। ऐसे रोगियों पेट पीएच पर्यावरण निगरानी के संचालन में intragastric अम्लता स्तर में कोई परिवर्तन नहीं पहचान पातीं। कभी-कभी किसी भी समूह एच 2 ब्लॉकर्स, 2 या 3 पीढ़ियों या प्रोटॉन पंप inhibitors के लिए प्रतिरोध के मामलों का पता लगाया। और ऐसे मामलों में खुराक में वृद्धि काम नहीं करता है, तो आप दवा की एक अलग प्रकार का चयन करने की जरूरत है। कुछ एच 2 ब्लॉकर्स, omeprazole और (IPP) अध्ययन से पता चलता है कि मामलों का 1 से 5% दैनिक पीएच-metry में परिवर्तन नहीं कर रहे हैं। एसिड उपचार की प्रक्रिया के गतिशील अवलोकन में सबसे कारगर योजना जहां Esophageal पीएच निगरानी उपचार के पांचवें और सातवें दिन पहली बार में जांच की है, और फिर माना जाता है। पूरा प्रतिरोध के साथ रोगियों की उपस्थिति का संकेत नैदानिक अभ्यास में, वहाँ कोई दवा है, जो एक पूर्ण दक्षता के लिए होता है।

साइड इफेक्ट

ब्लॉकर्स एच 2 हिस्टामिन रिसेप्टर आवृत्ति अलग-अलग कारण दुष्प्रभाव। मामलों की 3.2% करने के लिए "सिमेटिडाइन" उन्हें पैदा कर रहा का उपयोग करें। । "Famotidine - 1.3%," रेनीटिडिन "- 2.7% दुष्प्रभाव में शामिल हैं:

• चक्कर आना, सिर दर्द, चिंता, थकान, उनींदापन, उलझन, मन, अवसाद, आंदोलन, मतिभ्रम, अनैच्छिक आंदोलनों, धुंधली दृष्टि।
• मंदनाड़ी, क्षिप्रहृदयता, arrythmia, asystole सहित अतालता।
• दस्त या कब्ज, पेट दर्द, उल्टी, मिचली।
• तीव्र pancreatitis।
• अतिसंवेदनशीलता (बुखार, व्यग्रता, मांसलता में पीड़ा, तीव्रग्राहिता, जोड़ों का दर्द, पर्विल मल्टीफार्मी, angioneurotic शोफ)।
• मिश्रित अभिव्यक्तियों जिगर कार्यात्मक परीक्षण में परिवर्तन, या पीलिया के साथ या इसके बिना हेपेटाइटिस holistaticheskie।
• बढ़ी हुई क्रिएटिनिन।
• रक्त (leukopenia, pancytopenia, granulocytopenia, अग्रनुलोस्यटोसिस थ्रॉम्बोसाइटोपेनिया, अविकासी अरक्तता और मस्तिष्क हाइपोप्लेसिया, रक्तसंलायी रक्ताल्पता इम्यून का उल्लंघन।
• नपुंसकता।
• ज्ञ्नेकोमास्टिया।
• खालित्य।
• कामेच्छा में कमी।

Famotidine सबसे दुष्प्रभाव जठरांत्र संबंधी मार्ग पर, अक्सर दस्त का विकास किया है, दुर्लभ मामलों में, इसके विपरीत, वहाँ कब्ज है। डायरिया क्योंकि स्रावरोधक प्रभाव का होता है। तथ्य यह है पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड की मात्रा कम हो जाती है, पीएच बढ़ जाती है कि के कारण। इस मामले में, पेप्सिनोजेन धीरे पेप्सिन, जो प्रोटीन को तोड़ने में मदद करता है में बदल जाता है। पाचन परेशान है, और अक्सर दस्त विकसित करता है।

मतभेद

द्वारा एच 2 हिस्टामिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स दवाओं की एक संख्या है, जो निम्नलिखित मतभेद है में शामिल हैं:

• गुर्दे और जिगर में गड़बड़ी।
• सिरोसिस (portosystemic मस्तिष्क विकृति रोग)।
• स्तनपान।
• इस समूह के किसी भी दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता।
• गर्भावस्था।
• बच्चे 14 साल तक की आयु वर्ग के।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत

हिस्टामिन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स, जो कार्रवाई तंत्र अब कुछ फार्माकोकाइनेटिक दवा बातचीत के लिए समझा जाता है।

पेट में अवशोषण। क्योंकि दवाओं प्रसार और आयनीकरण की डिग्री कम कर सकते हैं एच 2 ब्लॉकर्स के कारण स्रावरोधक प्रभाव, दवा इलेक्ट्रोलाइट्स, जहां पीएच पर निर्भरता है के अवशोषण को प्रभावित करने में सक्षम हैं। "सिमेटिडाइन" इस तरह के "Antipyrin" "ketoconazole" "chlorpromazine" और उच्च लोहे की तैयारी के रूप में उपकरण के अवशोषण को कम कर सकते हैं। इस तरह के कुअवशोषण बचने के लिए, दवाओं एच 2 ब्लॉकर्स का उपयोग करने से पहले 1-2 घंटे लिया जाना चाहिए।

यकृत चयापचय। एच 2 हिस्टामिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स (दवाओं मैं पीढ़ी विशेष रूप से) सक्रिय रूप से साइटोक्रोम पी 450 है, जो प्रमुख आक्सीकारक जिगर है के साथ बातचीत। आधा जीवन बढ़ जाएगी, और प्रभाव दवा है जो एक से अधिक 74% द्वारा चयापचय होता है की sprolongirovatsya अधिक मात्रा में प्रकट हो सकता है। मजबूत सब के साथ साइटोक्रोम पी -450 "सिमेटिडाइन", 10 बार "रेनीटिडिन" की तुलना में अधिक प्रवेश करती प्रतिक्रिया व्यक्त की। "Famotidine" के साथ बातचीत नहीं हो रहा है। इस कारण से, जब "रेनीटिडिन" और "Famotidine" कोई उल्लंघन का उपयोग कर यकृत दवा चयापचय की होती है, या यह एक मामूली हद तक दिखाया गया है। दवाओं की "सिमेटिडाइन" निकासी का उपयोग करते समय लगभग 40% कम है, और नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण है में।

यकृत रक्त के प्रवाह की दर। जब एक "सिमेटिडाइन", और "रेनीटिडिन" का उपयोग दवाओं के prisistemnogo उच्च चयापचय निकासी कम हो सकती है हो सकता है 40% तक यकृत रक्त प्रवाह वेग कम हो। "Famotidine" इन मामलों में पोर्टल रक्त के प्रवाह की दर नहीं बदलता है।

ट्यूबलर गुर्दे उत्सर्जन। सक्रिय गुर्दे ट्यूबलर स्राव के साथ एच 2 ब्लॉकर्स eksretiruyutsya। इन मामलों में, समानांतर दवाओं के साथ संभव बातचीत अगर वे बाहर ही तंत्र द्वारा किए ekskrektsiya। "Imetidin" और "रेनीटिडिन" 35% procainamide, quinidine, atsetilnovokainamida को गुर्दे ekskrektsiyu को कम करने में सक्षम है। "Famotidine" इन दवाओं के उन्मूलन में कोई बदलाव नहीं किया है। इसके अलावा, अपनी चिकित्सीय खुराक प्लाज्मा में एक कम एकाग्रता, जो मोटे तौर पर स्राव के कैल्शियम के स्तर में अन्य एजेंटों के साथ प्रतिस्पर्धा नहीं किया जाएगा प्रदान करने में सक्षम है।

Pharmacodynamic बातचीत। एच 2 ब्लॉकर्स अन्य लोगों के साथ बातचीत स्रावरोधक दवाओं समूहों चिकित्सीय प्रभावकारिता (जैसे, holinoblokatorami) बढ़ाने में सक्षम है। एजेंटों कि हेलिकोबैक्टर पर कार्रवाई के साथ संयोजन (metronidazole, विस्मुट, टेट्रासाइक्लिन, क्लेरीथ्रोमाइसिन, amoxicillin की तैयारी), पेप्टिक अल्सर की कस को तेज करता है।

जब स्थापित दवाओं, जो टेस्टोस्टेरोन शामिल के साथ संयुक्त pharmacodynamic प्रतिकूल बातचीत। "सिमेटिडाइन" हार्मोन प्लाज्मा में 20% की एकाग्रता पर रिसेप्टर्स के साथ बंधन से विस्थापित बढ़ जाती है। "Famotidine" और "रेनीटिडिन" इस तरह के एक प्रभाव नहीं है।

व्यापार नाम

हमारे देश में, पंजीकृत है और इन दवाओं को बेचने की अनुमति दी एच 2 ब्लॉकर्स हैं:

"सिमेटिडाइन"

व्यापार के नाम: "Altramet", "Belomet", "Apo-सिमेटिडाइन", "Yenametidin", "Gistodil", "नई tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "सिमेटिडाइन-Rivofarm", "सिमेटिडाइन Lannaher"।

"रेनीटिडिन"

व्यापार के नाम: "Atsilok", "रेनीटिडिन Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "वेरो ranitidine," "ज़ोरान", "Zantin", "रेनीटिडिन Sedico," "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "रेनीटिडिन", "Ranison" "Ranisan", "रेनीटिडिन एकोस", "रेनीटिडिन बीएमएस", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin "।

"Famotidine"

व्यापार के नाम: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidine Agos", "Famotsid", "famotidine Apo", "famotidine एकड़"।

"Nizatidine"। व्यापार नाम "Aksid"।

"Roxatidine"। व्यापार नाम "Roxane"।

"रेनीटिडिन विस्मुट साइट्रेट"। व्यापार नाम "Pilorid"।