कार्बोनिक anhydrase अवरोधकों: आंख की कार्रवाई के तंत्र मोतियाबिंद के लिए चला जाता है

कार्बोनिक anhydrase अवरोधकों मूत्रल, जो मूत्रल या mochegonki के रूप में इस्तेमाल नहीं कर रहे हैं कर रहे हैं। इन दवाओं के लिए संकेत मोतियाबिंद है। हमें सबसे लोकप्रिय लोगों में अधिक विस्तार से विचार करें।

Acetazolamide (Acetazolamide)

यह मूत्रवर्धक गुण है। कार्बोनिक anhydrase गुर्दे समीपस्थ नलिकाओं कश्मीर, ना और पानी के पुनः अवशोषण (मूत्राधिक्य बढोतरी करती है), यह बीसीसी और चयापचय अम्लरक्तता में कमी हो जाती है कम कर देता है रोकता है। कार्बोनिक anhydrase depresses सिलिअरी शरीर और intraocular दबाव का एक कम करने की ओर जाता है, और यह भी दिमाग में चक्षुजल के स्राव अपस्माररोधी गतिविधि का कारण बनता है कम कर देता है। यह दो घंटे में जठरांत्र संबंधी मार्ग, रक्त में Cmax से अच्छा अवशोषण है। प्रभाव 12 घंटे तक रह सकता है। 40-60% IOP को कम करती है और intraocular तरल पदार्थ के उत्पादन को कम।

संकेत और खुराक

मुख्य संकेत: आंख का उच्च रक्तचाप, मोतियाबिंद। मोतियाबिंद में, अंदर .125-.25 जी पर 1-3 बार एक दिन दैनिक 5 दिन, जिसके बाद एक दो दिन छुट्टी की जरूरत के लिए लेते हैं,।

साइड इफेक्ट: मतली, भूख, दस्त, एलर्जी, स्पर्श, झुनझुनी, टिनिटस, उनींदापन का बिगड़ा भावना का नुकसान। यह सब कार्बोनिक anhydrase अवरोधकों को चालू कर सकते। तैयारी भी मतभेद हैं। , एडिसन रोग, एसिडोसिस, तीव्र जिगर की बीमारी और गुर्दे की बीमारी, गर्भावस्था, मधुमेह, यूरीमिया की लत (सहित sulfonamides के लिए) यह अत्यधिक संवेदनशीलता।

उपयोग प्रतिबंध: फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, फेफड़े के वातस्फीति (संभवतः एसिडोसिस में वृद्धि)।

दवा: टेबलेट 0.5 ग्राम के लिए पोलैंड Polpharma "Diakarb" में उत्पादित

Dorzolamide (dorzolamide)

रोकता कार्बोनिक anhydrase isoenzyme द्वितीय गतिविधि आंख सिलिअरी शरीर (कार्बन डाइऑक्साइड और कार्बोनिक एसिड निर्जलीकरण के प्रतिवर्ती जलयोजन प्रतिक्रिया की शुरूआत)। स्राव intraocular नमी 50% से कम हो जाता है, बाइकार्बोनेट आयनों के गठन को धीमा कर देती है, और आंशिक रूप से पानी और सोडियम की परिवहन कम कर देता है। intraocular तरल पदार्थ के उत्पादन क्योंकि बहाव प्रभावित नहीं करता है की 38% तक कम किया। यह मुख्य रूप से अंग, कॉर्निया या श्वेतपटल के माध्यम से नेत्र गोलक में प्रवेश। आंशिक रूप से नेत्र श्लैष्मिक (मूत्रवर्धक और अन्य प्रभाव ठेठ sulfonamides होने की संभावना) के प्रणालीगत संवहनी बिस्तर में लीन। बाद पदार्थ रक्त में मिल गया है, तेजी से लाल रक्त कोशिकाओं है, जो कार्बोनिक anhydrase द्वितीय की बड़ी मात्रा में होते हैं में प्रवेश। Dorzolamide 33% प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य। अधिकतम रक्तचाप प्रभाव 2 घंटे और यह भंडार 12 घंटे के माध्यम से टपकाना के बाद प्रकट होता है। 14-24% करने के लिए - प्रति दिन 9-21% पर 2 बार backfilling जब intraocular दबाव जब 3 बार एक दिन के रूप में पैदा किया घट जाती है। एक 2% समाधान का उपयोग कर अधिकतम 4,5-6,1 मिमी Hg कर सकते हैं द्वारा intraocular दबाव को कम करना। क्योंकि यह जल्दी से नेत्रश्लेष्मला गुहा से बाहर धोया जाएगा के रूप में यह मजबूत फाड़ का कारण बनता है 3% का एक समाधान कम प्रभावी होगा। नियुक्ति timolol के संयोजन में 13 से 21% से एक अतिरिक्त स्पष्ट प्रभाव है। रक्तचाप और दिल की दर पर कम से कम प्रभाव कार्बोनिक anhydrase अवरोधकों की है। मूत्रल इस समूह अपने उद्देश्य उद्देश्य के लिए इस्तेमाल नहीं कर रहा है। इस पर बाद में।

संकेत और खुराक

संकेत: प्राथमिक और माध्यमिक खुले कोण मोतियाबिंद, नेत्र उच्च रक्तचाप। दवा 1 बूंद से निर्देशित होता है 2-3 बार एक दिन।

साइड इफेक्ट: अपसंवेदन, वजन घटाने, अवसाद, त्वचा पर चकत्ते, aplasticheskayaanemiya, अग्रनुलोस्यटोसिस, थकान, सिरदर्द, टॉक्सिक एपीडर्मल नेक्रोलिसिस, कड़वा कॉर्निया की मोटाई में मुँह, मतली, वृद्धि में स्वाद, iridocyclitis, ब्लेफेराइटिस, स्वच्छपटलशोथ, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, प्रकाश की असहनीयता, धुंधली दृष्टि, खुजली और आँखों में सनसनी झुनझुनी, बेचैनी, स्टीवंस - जॉनसन सिंड्रोम, जल, पानी आँखें।

, बचपन, तीव्र जिगर की बीमारी और गुर्दे की बीमारी, गर्भावस्था और स्तनपान (सहित sulfonamides के लिए) अत्यधिक संवेदनशीलता: कार्बोनिक anhydrase अवरोध करनेवाला (आंख बूँदें) निम्नलिखित मतभेद है।

तैयारी: eyedrops "Trusopt" 20 मिलीग्राम dorzolamide हाइड्रोक्लोराइड समाधान के 1 मिलीलीटर युक्त। शीशियों - 5 मिलीलीटर। यह मर्क शार्प और Dohme द्वारा नीदरलैंड में निर्मित है।

कार्बोनिक anhydrase अवरोधकों: Brinzolamide (brinzolamide)

कार्बोनिक anhydrase के अभिनव अवरोधक जब महत्वपूर्ण कमी और नियंत्रण IOP के स्थानिक लागू किया क्षमता होने। Brinzolamide कार्बोनिक anhydrase द्वितीय के लिए उच्च चयनात्मकता के पास है, और सबसे उपयुक्त भौतिक गुणों को प्रभावी ढंग से आँख में प्रवेश करने। कार्बोनिक anhydrase अवरोधकों के सबसे शक्तिशाली पदार्थ समूह - जब dorzolamide के साथ तुलना में और atsetozolamidom यह है कि brinzolamide पाया। इस बात का सबूत है कि brinzolamide के सामयिक या नसों में प्रशासन ऑप्टिक डिस्क का सुधार की ओर जाता है है। और यह 20% IOP के एक औसत से कम कर देता है। यह सब कार्बोनिक anhydrase अवरोधकों काम नहीं करता। कार्रवाई के तंत्र brinzolamide से अद्वितीय।

संकेत और खुराक

संकेत: आंख का उच्च रक्तचाप, खुले कोण मोतियाबिंद। एक बूंद के लिए 2 बार एक दिन का उपयोग करें।

साइड इफेक्ट: स्वाद विकृति, विदेशी शरीर सनसनी, टपकाना (समय) पर धुंधला दृष्टि और जलन। स्थानीय स्तर पर dorzolamide की तुलना में बेहतर स्थानांतरित किया गया।

मतभेद: दवा के लिए अत्यधिक संवेदनशीलता, बच्चों की उम्र, गर्भावस्था और स्तनपान (सहित sulfonamides के लिए)।

तैयारी: eyedrops "Azopt" 10 मिलीग्राम brinzolamide के निलंबन के 1 मिलीलीटर युक्त। 5 मिलीलीटर की क्षमता शीशियों। Alcon द्वारा संयुक्त राज्य अमेरिका में उत्पादन किया।

कार्बोनिक anhydrase अवरोधकों और क्या कर रहे हैं?

प्रोस्टाग्लैंडीन डेरिवेटिव

Latanoprost (latanoprost) - प्रोस्टाग्लैंडीन रिसेप्टर चयनात्मक एगोनिस्ट। uvea, जो intraocular दबाव का एक कम करने की ओर जाता है के माध्यम से intraocular तरल पदार्थ का बहिर्वाह को बढ़ाता है। चक्षुजल के उत्पादन पर प्रभाव मदद नहीं करेगा। पुतली के आकार को बदल सकते हैं, लेकिन केवल थोड़ा। जब कॉर्निया के माध्यम से isopropyl ईथर के रूप में प्रवेश backfilling और वहाँ एक जैविक रूप से सक्रिय एसिड के राज्य है, जो intraocular तरल पदार्थ में और पहले घंटे में प्लाज्मा में पहले 4 घंटे में परिभाषित किया जा सकता के लिए हाइड्रोलाइज़। 0,16l / किग्रा - वितरण की मात्रा। इसके अलावा के बाद दो घंटे चक्षुजल में सर्वोच्च एकाग्रता, जिसके बाद यह सामने खंड के शुरू करने के लिए वितरित किया जाता है, यानि कि पलकें और कंजाक्तिवा हासिल की है, और उसके बाद (कम मात्रा में) पीछे खंड में प्रवेश करती है। आँख के ऊतकों में सक्रिय रूप व्यावहारिक रूप से metabolized नहीं है, मुख्य रूप से जिगर biotransformation में। फ़ायदेमंद, चयापचयों मूत्र में उत्सर्जित कर रहे हैं। के कार्बोनिक anhydrase अवरोधकों से कुछ पर नजर डालते हैं।

Unoprostone (unoprostone)

Isopropyl unoprostone एक docosanoid तेजी से नवीनतम pharmacologic प्रणाली का उपयोग कर intraocular दबाव (IOP) कम करने का एक व्युत्पन्न है। intraocular तरल पदार्थ का समय उत्पादन को बदलने के बिना, अपने बहिर्वाह की सुविधा। अध्ययन से पता चला है 0.5% timolol maleate के साथ तुलना में,, isopropyl unoprostone समान या और भी बेहतर गतिविधि IOP कम करने के लिए है। दवा आवास को प्रभावित नहीं करता और नेत्र ऊतकों, miosis या mydriasis में रक्त प्रवाह की कमी का कारण नहीं है; कॉर्निया उत्थान देरी भी नहीं पाया। सामयिक अपरिवर्तित isotropy unoprostone बाद प्लाज्मा में नहीं पाया गया।

मोतियाबिंद के लिए कार्बोनिक anhydrase अवरोधकों एक चिकित्सक द्वारा केवल निर्धारित किया जाना चाहिए, स्वयं दवा अनुमति नहीं है।